Neurontin und Lyrica sind Todesurteile für neue Gehirnsynapsen

Neurontin und Lyrica sind Todesurteile für neue Gehirnsynapsen

Neurontin und seine neue, leistungsstärkere Version,   Lyrica  , werden häufig für nicht zugelassene Indikationen verwendet, die ein absolutes Risiko für die Öffentlichkeit darstellen. Diese meistverkauften Medikamente durften verwendet werden, obwohl die FDA keine Ahnung hatte, welche Funktion sie im Gehirn haben.

Eine skandalöse neue Studie zeigt, dass sie den Bau neuer Gehirnsynapsen blockieren, wodurch die Möglichkeit einer Wiederbelebung der Gehirnflexibilität erheblich verringert wird. Dies bedeutet, dass diese Medikamente eine schnellere Verschlechterung des Gehirns verursachen als jedes andere der Menschheit bekannte Material. Das Problem mit diesen Medikamenten wird durch ihre eklatante illegale Werbung verschärft.

Neurontin wurde 1994 von der FDA für Epilepsie zugelassen. Das Medikament erleidet immense Werbeverbote, die Warner-Lambert 430 Millionen US-Dollar gekostet haben (die erste hohe Geldstrafe für illegale Werbung). Das Medikament ist jetzt im Besitz von Pfizer. Pfizer besitzt auch Lyrica, eine superstarke Version von Neuron Tin. Für verschiedene Arten von Schmerzen und Fibromyalgie wurde es von der FDA zugelassen.

Lyrica ist eines von vier Medikamenten, die ein Pfizer illegal vermarktet, was zu einer Zahlung von 2,3 Milliarden US-Dollar gegen Pfizer führt. (Details weiter unten)   Obwohl die Werbung für diese Medikamente mit einer Geldstrafe belegt wurde, sammeln sie weiterhin Milliarden an Verkäufen von illegalen Konsumgütern. Ärzte verwenden sie für alle Arten von nervösen Problemen, weil sie Symptome gut überwinden können.

Solche Anwendungen können jedoch nicht länger akzeptiert werden, da die wirklichen Mittel der Medikamente endlich verstanden werden und zu einer signifikanten dauerhaften Abnahme der Nervengesundheit führen. Die Forscher in der vorherigen Studie versuchen, die Ernsthaftigkeit dieser Medikamente zu verringern, indem sie sagen, dass “adulte Neuronen nicht viele neue Synapsen bilden”. Das stimmt einfach nicht.

Die neue Forschung bewertet, dass die Gesundheit des Gehirns im Alter von der Schaffung neuer Synapsen abhängt. Sogar diese Forscher überwachten den allgemeinen Gebrauch dieser Medikamente bei schwangeren Frauen. Wenn die Mutter ein Medikament nimmt, das die Bildung neuer Nervenzellen blockiert, wie wird der Fötus sie produzieren? Dies sind die Situationen, in denen die FDA anwesend sein sollte.

Wie üblich denkt die FDA an eine Selbstmordwarnung für Lyrica, während die illegalen Anwendungen bipolare Störungen und Migränekopfschmerzen beinhalten. Die FDA wird in den nächsten zehn Jahren wahrscheinlich mit den Daumen spielen, wenn es um Hirnverletzungen geht. Kunden seien Sie vorsichtig.

Pfizer Ponies sammelt 2,3 Milliarden US-Dollar für Drogenverbrechen

Pfizer hat zugestimmt, 2,3 Milliarden US-Dollar zu zahlen, um die illegale und soziale Verantwortung zu lösen, da Bextra (ein bereits vom Markt genommenes Analgetikum), Geodon (wie Zyprexa, ein atypisches Antipsychotikum, das für Kinder gefährlich ist), illegale Anzeigen veröffentlicht hat. Zyvox (ein Antibiotikum) und Lyrica (ein Medikament gegen Epilepsie). Pfizer wird sich einer Straftat schuldig bekennen, die einen Verstoß gegen das Lebensmittel-, Drogen- und Kosmetikgesetz zur Fälschung der Marke Bextra mit der Absicht darstellt, dies auszunutzen. Dieser Fall wurde von sic-Whistleblowern vorgestellt, denen im Rahmen der Resolution 102 Millionen US-Dollar ausgezahlt werden.

Geodon hat einen geringeren Anteil an der Vergiftungsoperation von 12 Milliarden US-Dollar pro Jahr von unseren Kindern und älteren Menschen, die rund 750 Millionen US-Dollar sammeln. Es wurde in unautorisierter Weise umfassend aktualisiert, um ADHS- und Verhaltensprobleme von Kindern zu behandeln, die zu ertragen sind, ein Markt, der täuschend geschaffen wurde und den Umsatz weiter steigert. Pfizer wird keine Zweifel daran haben, wie diese Rechnungen als nächste Erhöhung der Arzneimittelkosten für die US-Steuerzahler weitergegeben werden sollen. UU.

Die anhängigen illegalen Vertreter der Großen Apotheke werden tatsächlich ins Gefängnis gebracht, weil sie Menschen mit falschem Drogenkonsum vorsätzlich verletzt und getötet haben. Es ist nicht möglich, diese Tatsachen aufzuhalten. Die irreführende Werbung für Drogen ist Teil der Handelskultur der gesamten großen Versammlung von Akteuren in dieser korrupten Industrie. Bis dieses Problem behoben ist, gibt es keine Möglichkeit, den Preis für die medizinische Versorgung zu verwalten.

Studientitel:   Gabapentin-α2δ-1-Rezeptor ist ein neuronaler Thrombospondinrezeptor, der für die exzitatorische ZNS-Synaptogenese verantwortlich ist

Zusammenfassung der Studie:

Synapsen sind asymmetrische Zelladhäsionen, die für das Wachstum und die Funktion des Nervensystems von Bedeutung sind, deren Mechanismen jedoch nicht genau bekannt sind. Wir haben Thrombospondin bereits als Protein erkannt, das von Astrozyten ausgeschieden wird und die Synaptogenese des Zentralnervensystems (ZNS) fördert. Hier erkennen wir den neuronalen Thrombospondinrezeptor, der an der Konfiguration der ZNS-Synapse beteiligt ist, als α2δ-1, den Gabapentin-Antiepileptikum- und Analgetikum-Rezeptor.

Es wurde untersucht, dass die VWF-A-Domäne von α2δ-1 mit dem epidermalen Wachstumsfaktor interagiert, beispielsweise mit den universellen Wiederholungen aller Thrombospondine. Die Überexpression von α2δ-1 erhöht die Synaptogenese in vitro und in vivo und ist postsynaptisch für die Konfiguration von Synapsen erforderlich, die in vitro durch Thrombospondin und Astrozyten induziert werden. Gabapentin antagonisiert die Thrombospondinbindung an α2δ-1 und hemmt die Konfiguration der Anregungssynapse in vitro und in vivo stark. Diese Befunde erkennen α2δ-1 als Rezeptor, der in der Konfiguration der Erregersynapse enthalten ist, und legen nahe, dass Gabapentin therapeutisch wirken kann, indem es die neue Konfiguration der Synapse blockiert.

Aus der  Pressemitteilung:

Forscher der Stanford University School of Medicine haben einen wichtigen molekularen Akteur für die Visualisierung der Anordnung von Synapsen im Gehirn erkannt, den wichtigen Verbindungen, die Nervenzellen verbinden. Dieser Befund, der auf Experimenten mit Zellkulturen und Mäusen basiert, könnte das Verständnis der Wissenschaftler für die Entwicklung des Gehirns von Kleinkindern verbessern und eine neue Sichtweise auf Parierhirnstörungen bei Erwachsenen eröffnen. .

Die neue Arbeit zeigt auch zum ersten Mal die biochemische Methode auf, mit der das weit verbreitete Medikament Gabapentin (auch unter dem Handelsnamen Neurontin vertrieben) wirkt. “Wir haben das sehr alte Geheimnis gelöst, wie sich dieser Bestseller verhält”, sagte Dr. med. Ben Barres, Professor und Präsident für Neurobiologie.

In der Studie wird festgestellt, dass Gabapentin die Verfügbarkeit neuer Synapsen behindert, was möglicherweise den Heilwert zur Linderung epileptischer Anfälle und chronischer Schmerzen verdeutlicht. Auf der anderen Seite kann dieser Ansatz den Ärzten den Weg weisen, die Bedingungen zu überdenken, unter denen das Medikament für schwangere Frauen zugelassen werden muss.

Das Dokument, das am 8. Oktober in der Zeitschrift Cell online veröffentlicht wird, analysiert die Wechselwirkung zwischen Neuronen, untersuchten und umfassend untersuchten Nervenzellen, die für 10 Prozent der Zellen im Gehirn verantwortlich sind, und den am wenigsten untersuchten Zellen. aber noch viel mehr Gemeinsame Gehirnzellen genannt Astrozyten. Es wurde viel daran gearbeitet, wie sich Neuronen über Synapsen ausbreiten: die nanoskaligen elektrochemischen Verbindungspunkte zwischen Neuronen.

Es ist der Kreislauf des Gehirns von ungefähr 100 Billionen dieser Synapsen, der es uns ermöglicht, uns Informationen vorzustellen, zu fühlen, zu behalten und Fortschritte zu erzielen. Es wird normalerweise entschieden, dass der genaue Wohnort und die Macht der Milliarden von synaptischen Verbindungen jeder Person in engem Zusammenhang mit der kognitiven, emotionalen und verhaltensbezogenen Zusammensetzung dieser Person stehen. Aber genau der Grund, warum eine bestimmte Synapse zu einem bestimmten Zeitpunkt an einem bestimmten Ort entworfen wird, ist größtenteils ein Geheimnis.

Im Jahr 2005 machte Barres einen großen Schritt in Richtung Reinigung dieses Verfahrens, als er und seine Kollegen herausfanden, dass ein von Astrozyten sezerniertes Protein namens Thrombospondin für die Konfiguration dieses zusammengesetzten Gehirnkreislaufs erforderlich ist. Allerdings wusste niemand genau, wie Thrombospondin die Bildung von Synapsen induziert. In dieser neuen Studie zeigen Barres, die Autorin des Leitfadens, Cagla Eroglu, und Kollegen, wie Thrombospondin an einen Rezeptor bindet, der sich in den äußeren Membranen von Neuronen befindet.

Die Funktion dieses als alpha2delta-1 bekannten Rezeptors war bisher schwer zu verstehen. In einer Mausforschung stellten die Wissenschaftler jedoch fest, dass Alpha2Delta-1-defiziente Neuronen keine Synapsen in Reaktion auf die Thrombospondin-Stimulation bilden können. Und als Forscher Neuronen in einer Schale kultivierten, die biotechnologisch hergestellt wurde, um diesen Rezeptor zu überexprimieren, bildeten diese Neuronen Doppelsynapsen. als Reaktion auf die Thrombospondin-Stimulation durch ihre unmodifizierten Gegenstücke.

Der neue Fortschritt in Bezug auf die Schlüsselrolle von alpha2delta-1 bei der Erzeugung von Synapsen bringt eine wichtige Verstrickung mit sich, um die Ursache von Schmerz und Epilepsie zu akzeptieren und die Entwicklung verbesserter und modifizierter Medikamente für diese Zustände. Es wurde zuvor festgestellt, dass alpha2delta-1 der neuronale Rezeptor von Gabapentin ist, einem der weltweit am häufigsten verschriebenen Medikamente.

Gabapentin wird häufig bei Epilepsie und chronischen Schmerzen verschrieben, und seine illegale Verwendung für andere Manifestationen ist umfangreich. Bis jetzt wurde die molekulare Methode der Gabapentin-Wirkung (die genau gegen Krampfanfälle oder chronische Schmerzen wirkt) nicht identifiziert. Beide Syndrome können jedoch eine unnötige Anzahl von synaptischen Verbindungen in lokalen Bereichen des Gehirns beeinträchtigen.

In ihren neuen Forschungen stellten Barres und seine Kollegen fest, dass Gabapentin bei der Verabreichung in sich entwickelnden Mäusen alpha2delta-1 bindet, wodurch verhindert wird, dass Thrombospondin an den Rezeptor bindet und die Bildung von Synapsen blockiert. In ähnlicher Weise kann Gabapentin durch Sättigung von Thrombosponin die übermäßige Bildung von Synapsen in empfindlichen Bereichen des menschlichen Gehirns verringern. Barres gab zu, dass er und seine Kollegen herausgefunden haben, dass Gabapentin die bereits gefundenen Synapsen nicht zerstört, sondern die Bildung neuer blockiert.

Dies verringert das wahrscheinliche Gabapentin-Risiko für Erwachsene erheblich. In erwachsenen menschlichen Gehirnen produzieren Astrozyten normalerweise sehr wenig Thrombospondin, und adulte Neuronen bilden nicht viele neue Synapsen, obwohl sich einige neue Synapsen während des gesamten Lebens weiter bilden, zum Beispiel in einem Teil des Gehirns, in dem es sich befindet Neue Erinnerungen Wie nach einem Schlaganfall entstehen sie an Stellen, an denen Nervenzellen geschädigt werden.

Die neue Forschung wirft jedoch Fragen zur Wirkung von Gabapentin bei Erkrankungen auf, bei denen die Bildung von Synapsen besonders bei Schwangerschaften weitreichend und unabdingbar ist. Die riesige Synapsenmasse des Gehirns entsteht während der Entwicklung und in den ersten Monaten und Jahren nach der Geburt. Da Gabapentin die Plazentaschranke problemlos überwindet, könnte es die rasche Entwicklung des Gehirns eines Fötus behindern, gerade wenn die Organisation der globalen Synapse mit sofortiger Geschwindigkeit erfolgt. “Es ist ein bisschen beängstigend, dass ein Medikament, das die Synapsenkonfiguration so stark blockieren kann, bei schwangeren Frauen angewendet wird”, sagte Barres. „Diese potenzielle Auswirkung auf das fetale Gehirn möchte ernst genommen werden.

Derzeit beobachten Ärzte, dass Gabapentin das sicherste Antikonvulsivum ist. Es besteht kein Zweifel, dass schwangere Frauen mit Epilepsie, die von ihren Neurologen angewiesen wurden, während der Schwangerschaft eine krampflösende Behandlung mit Gabapentin durchzuführen, unbedingt mit diesem Arzneimittel behandelt werden sollten, bis eine andere Anweisung erteilt wird. Es gibt jedoch keine dauerhaften Aufzeichnungen darüber, ob Babys Gabapentin ausgesetzt waren. Unsere Schlussfolgerung besagt, dass wir diese Neugeborenen nachverfolgen müssen, damit ihre kognitive Leistung untersucht werden kann, wenn sie älter werden. “

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